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2-甲酰噻吩缩氨基硫脲及其芳基钌配合物的合成、结构与抗癌活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:O641.4[理学—物理化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]北部湾环境演变与资源利用教育部重点实验室、广西师范学院化学与生命科学学院,南宁530001, [2]广西中医药大学药学院,南宁530001
  • 相关基金:国家自然科学基(Nos.20961001,21261005,21203035,51263002)、教育部科学技术研究重点(No.2010168)、广西自然科学基金(Nos2010GxNsFB013014,2012GXNSFAA053194)、广两中医药大学科研基金(No2012024)和北部湾环境演变与资源利用教育部重点实验室资助项目.
中文摘要:

合成了2-甲酰噻吩缩氨基硫脲化合物L1,L2和它们的芳基钌配合物[(η6-p-cymene)RuII(TSC)Cl]Cl(1:TSC=L1,2:TSC=L2),其结构经1H NMR,MS和元素分析确认.通过单晶培养得到了1的晶体,并测定其晶体结构.凝胶电泳实验表明,L1和L2与1和2对pBR322质粒DNA存在不同的作用机理.采用MTT法测定了这些化合物对3种人体肿瘤细胞株(SGC7901,BEL7404和CNE-1)的细胞毒活性.其中化合物1对人鼻咽癌细胞株(CNE-1)的有较好的抑制活性,其IC50值为27.8μmol L-1.

英文摘要:

Two 2-formylthiophene thiosemicarbazone compounds (L1, L2) and the ruthenium(II) arene complexes [(η6-p-cymene)Ru11(TSC)C1]C1 (1: TSC=L1, 2: TSC=L2) have been synthesized. The complexes were characterized by IH NMR, MS and elemental analysis. The crystal structure of 1 is determined by single-crystal X-ray diffraction. The gel electro- phoresis results show that the reaction mechanism for L1/L2 and 1/2 with pBR322 plasmid DNA is different. The in vitro anticancer activities of these complexes have been evaluated against three human cancer cell lines (SGC7901, BEL7404 and CNE-1), and 1 is proved to be the most efficient inhibitor with IC50 values of 27.3 pmol·L-1 against CNE-I.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408