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抗精神病药(2S,3S)-奈莫必利的高效合成
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 分类:TQ463.4[化学工程—制药化工]
  • 作者机构:[1]兰州理工大学生命科学与工程学院,兰州730050, [2]复旦大学药学院,上海201203
  • 相关基金:国家自然科学基金(Nos.21072034,21472022,21272041)资助项目.
中文摘要:

基于邻位叔丁基二甲基硅氧基(OTBS)手性基团诱导的亚胺(R,SRS)-8与甲基溴化镁高选择性加成环合串联反应制备4-OTBS-5-甲基吡咯酰胺1的新方法,经叠氮化与缩合等7步反应,以17%的总收率建立了抗精神病药(2S,3S)-奈莫必利选择性合成方法.

英文摘要:

An efficient method for the preparation of (4S,5R)-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-5-methylpyrrolidin-2-one (1) by an addition-cyclization-deprotection process of the imine (R,SRS)-8 with Grignard reagent is described. (2S,3S)-Nemonapride, a commercial antipsychotics, was asymmetrically synthesized by a concise and effective route involving above one-pot intramo-lecular tandem protocol in 17% overall yield from 8.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408