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靶向细菌肽聚糖合成酶抑制剂的研究进展
  • ISSN号:0513-4870
  • 期刊名称:《药学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R916[医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]华北理工大学基础医学院.河北唐山063000, [2]中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050, [3]淮海工学院海洋学院,江苏连云港222000
  • 相关基金:北京市自然科学基金(7164279); NSFC-NIH(中美)国际合作与交流项目(81261120417)
中文摘要:

近年来,由于抗生素的滥用,使耐药菌株广泛出现,已成为威胁人类健康的重大问题。研发具有新的作用机制的抗菌药物迫在眉睫。抗菌药物资源匮乏,究其原因,主要是由于有效的药物作用靶点数量不足,远远不能满足当前防治的需要。因此抗菌药物作用靶标的筛选是新型抗菌药物研发的关键一步。细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖,肽聚糖是病原菌生存所必需的。Mur酶(Mur A-F)是肽聚糖生物合成必不可少的酶,可以以此为靶标发现新的抗生素。本文详细介绍了Mur A-F抑制剂的研究现状,并总结了临床上缺少成功抑制剂的原因和所面临的挑战。

英文摘要:

In recent years, owing to the abuse of antibiotics, the widespread of resistant bacterial strains became a serious threat to public health. This status demands development of new antibacterial agents with novel mechanisms of action. The reason for the limited new antibacterials is the small number of effective therapeutic targets, which cannot meet the current needs for the multiple drug-resistant treatment. Screening for new targets is the key step in the development of novel antibacterial agents. Peptidoglycan is the main component of the cell wall of bacteria, which is essential for survival of pathogenic bacteria. Within the biochemical pathway for peptidoglycan biosynthes is the Murligases, described in this review as highly potential targets for the development of new classes of antibacterial agents. This review provides an in-depth insight into the recent developments in the field of inhibitors of the Mur enzymes(Mur A-F). Moreover, the reasons for the lack of candidate inhibitors and the challenges to overcome the hurdles are also discussed.

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期刊信息
  • 《药学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会 中国药学科学院药物研究所
  • 主编:王晓良
  • 地址:北京市先农坛街1号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:yxxb@imm.ac.cn
  • 电话:010-63026192
  • 国际标准刊号:ISSN:0513-4870
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2163/R
  • 邮发代号:2-233
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双高”期刊,2002年为第2届国家期刊奖百种重点科技期刊并获第3...
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物医学检索系统,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,瑞典开放获取期刊指南,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:37721