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新型含吲哚环酯类化合物的合成、抑藻活性及构效关系研究
  • ISSN号:0567-7351
  • 期刊名称:《化学学报》
  • 时间:0
  • 分类:TQ225.24[化学工程—有机化工] TQ457[化学工程—农药化工]
  • 作者机构:[1]中国海洋大学海洋化学理论与工程技术教育部重点实验室,青岛266100
  • 相关基金:国家自然科学基金(Nos.50673085,20060423017,A1420080191,20677053)、863计划(No.2006AA092224)和新世纪人才(No.NCET-04-0644)资助项目.
中文摘要:

从苔藓虫Zoobotryon pellucidum中提取的2,5,6-三溴-1-甲基芦竹碱(TBG)能较好地抑制海洋生物藤壶的附着.为提高该类化合物在防污涂料中的复配性能,合成了4个新型的不同卤素取代和N-取代且具有较好亲脂性能的TBG类似物.通过^1H NMR,^13C NMR,IR和元素分析对目标化合物6a~6d进行了结构表征.生物实验结果表明,化合物5~6对海藻Nitzschia closterium均具有较好的生长抑制活性,其中以亲脂性较强的6b和6d抑制作用最为显著,LC50分别可达1.33μg/mL和1.06μg/mL.对化合物的定量构效关系进行了初步探讨.

英文摘要:

2,5,6-Tribromo-1-methylgramine (TBG), isolated from the bryozoan Zoobotryon pellucidum was shown to be very efficient in preventing recruitment of larval settlement. In order to improve the compatibility of these compounds with other ingredients in antifouling paints, structural modification of TBG was focused most on halogen substitution and N-substitution. Four novel TBG analogues with higher lipophilic activity were synthesized. The structures of 6a-6d were established by ^1H NMR, ^13C NMR, IR spectra and elemental analysis. The bioassay results showed that all compounds (5-6) possessed good anti-algae activities, and the LC50 value against Nitzschia closterium showed that 6b and 6d exhibited higher activities (6b: LC50= 1.33 μg/mL, 6d: LC50= 1.06 μg/mL) than others. The primary quantitative structure activity relationship was discussed.

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期刊信息
  • 《化学学报》
  • 北大核心期刊(2014版)
  • 主管单位:中国科学院
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:周其林
  • 地址:上海市零陵路345号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:hxxb@sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925085
  • 国际标准刊号:ISSN:0567-7351
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1320/O6
  • 邮发代号:4-209
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第二届国家期刊奖提名奖,中国期刊方阵“双高期刊”
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:28694