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靶向作用p53药物的研究进展
  • ISSN号:1001-1978
  • 期刊名称:《中国药理学通报》
  • 时间:0
  • 分类:R-05[医药卫生] R394.2[医药卫生—医学遗传学;医药卫生—基础医学]
  • 作者机构:[1]昆明理工大学生命科学与技术学院,云南昆明650500, [2]昆明理工大学医学院,云南昆明,650500
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(NoU1132604,81260501)
中文摘要:

随着对肿瘤发生、发展的认识,抗肿瘤药物的靶向研究进入了一个新的阶段。p53基因是重要的抑癌基因,其编码的p53蛋白在细胞周期调控、DNA修复和诱导凋亡等方面起着关键的作用,p53基因的突变是肿瘤发生的重要因素之一。因此,p53可能成为抗肿瘤药的一个重要的靶点基因。随着很多小分子药物筛选方法不断的发现和运用,目前已有部分以p53为靶点的化合物研究报道,并且以突变p53 为靶点的化合物 APR-246已进入临床Ⅱ期试验。同时,以 p53为靶点的化合物研究推动着蛋白相互作用和蛋白突变体构象领域药物的发现。该文主要讨论以p53 为靶点的药物的研究前沿,并分类阐述该类药物作用特点和机制。

英文摘要:

With the understanding of the development and pro-gress of the cancer,the research of targeted cancer drug devel-opment reaches into a new era.p53 is an important tumor sup-pressor gene,the protein coded by p53 plays a critical role in tumor suppression mainly by inducing cell cycle regulation, DNA repair and apoptosis.Nowadays,p53 becomes a relatively attractive target for anti-cancer drug development and there are some drugs targeting p53,moreover,APR-246 which targets mutant p53 is in Phase Ⅱ clinical trial.In addition,it facilitates drugs discovery programmes in the challenging area of protein-protein interactions and mutant protein conformational change. The review discusses the research progress of drugs which target p53 and elucidates the characteristics and mechanisms of these compounds.

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期刊信息
  • 《中国药理学通报》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药理学会
  • 主编:魏伟 李俊
  • 地址:合肥市梅山路81号安徽医科大学校内
  • 邮编:230032
  • 邮箱:huanghs8@163.com
  • 电话:0551-65161222 65169603 65161221
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-1978
  • 国内统一刊号:ISSN:34-1086/R
  • 邮发代号:26-52
  • 获奖情况:
  • 2003、2005年荣获国家期刊奖百种重点期刊奖,2006、2009、2010年被科技部中信所评为"百种中国...,2008年被中信所评为"中国精品科技期刊",2006-2008年获中国科协精品期刊工程项目资金资助,2009-2011年荣获中国科协精品期刊工程示范项目,2009、2011年获RCCSE中国"权威期刊"称号并名列药...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:46533