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高原环境对大鼠体内呋塞米和醋甲唑胺血浆蛋白结合率的影响
  • ISSN号:1001-5213
  • 期刊名称:《中国医院药学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R965[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]全军高原损伤防治重点实验室,甘肃兰州730050, [2]兰州军区兰州总医院药材科,甘肃兰州730050
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(编号81403004); 国家科技部重大专项资助项目(编号2008ZXJ09014-010)
中文摘要:

目的:对平原与高原组大鼠体内呋塞米和醋甲唑胺的血浆蛋白结合率差异进行比较。方法:Wistar大鼠于平原地区禁食12 h后分别将呋塞米0.001 7 g、醋甲唑胺0.004 9 g片剂灌胃给药,清洗期后,急进高原灌胃给药。给药后0.66、2、4 h由眼眶后静脉丛取血(呋塞米),醋甲唑胺采血时间点为0.66、2、8 h,采用超滤法测定呋塞米和醋甲唑胺血浆蛋白结合率,LCMS/MS方法测定呋塞米和醋甲唑胺血浓度。结果:急进高原后呋塞米蛋白结合率略有增高,但无显著性差异。而醋甲唑胺组蛋白结合率增高明显,平原组和急进高原组血浆蛋白结合率值分别为(21.52±1.22)%、(73.98±2.09)%。结论:本研究发现急进高原后大鼠体内呋塞米和醋甲唑胺血浆蛋白结合率变化不同,血浆蛋白结合率的变化可能会影响药物药动学特征。

英文摘要:

OBJECTIVE To compare serum protein-binding rate of furosemide and methazolamide in rats living at low altitude and those after quickly acute exposure to high altitude.METHODS Rats were administered with 0.001 7 g furosemide tablets and 0.004 9 g methazolamide tablets at low altitude,then quickly exposed to high altitude.Rats residing at low altitude were exposed to high altitude after washout period.Blood samples were collected from veins of eye socket 0.66,2,4 hours after administration of furosemide and 0.66,2,8 hours after administration of methazolamide.Protein binding rate was determined by ultrafiltration method and plasma concentration was determined by LC-MS/MS.RESULTS Protein binding rate of furosemide was unchanged.Protein binding rate of methazolamide was higher at high altitude(21.52±1.22)% compared with rats at low altitude(73.98±2.09)%.CONCLUSION Protein binding rates of furosemide and methazolamide were significantly different and change of protein binding will further affect pharmacokinetics of drugs.

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期刊信息
  • 《中国医院药学杂志》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:陈华庭
  • 地址:武汉市汉口胜利街155号
  • 邮编:430014
  • 邮箱:pharmacy@vip.163.com
  • 电话:027-82836596
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-5213
  • 国内统一刊号:ISSN:42-1204/R
  • 邮发代号:38-50
  • 获奖情况:
  • 曾获中国药学会优秀期刊二等奖,中国科协优秀期刊三等奖,湖北省优秀期刊奖
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:53772