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2-去氧-2-氯代-1-氨基糖的合成及抗肿瘤活性评价(英文)
  • ISSN号:1003-1057
  • 期刊名称:《中国药学:英文版》
  • 时间:0
  • 分类:R916[医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]韶关大学医学院药学系,广东韶关512026, [2]北京大学医学部天然药物与仿生药物国家重点实验室, 药学院化学生物学系,北京100191
  • 相关基金:National Natural Science Foundation of China(NSFC,Grant No.21072017)
中文摘要:

以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

英文摘要:

Using the potent anticancer agent 2-deoxy-2-chloro-1-amino sugar as a lead compound, its analogs were prepared in 6 steps starting from D-glucal. The key step was the synthesis of 2-chloro-1-acetamido sugars using (COCl) 2-AgNO 3-CH 3 CN system in high yields. 2-Deoxy-2-chloro-1-amino sugars were obtained by treating the corresponding acetamido sugars with HCl in MeOH. All the compounds, including the reference compound, displayed almost no cytotoxic activity to the selected cancer cell lines.

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期刊信息
  • 《中国药学:英文版》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:北京大学药学院
  • 主编:王夔
  • 地址:北京市学院路38号
  • 邮编:100083
  • 邮箱:zggy@mail.bjmu.edu.cn
  • 电话:010-82801713
  • 国际标准刊号:ISSN:1003-1057
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2863/R
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