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青藤碱在兔生理状态下血液及关节液的药动学研究
  • ISSN号:1001-5213
  • 期刊名称:《中国医院药学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R969[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]湖南中医药大学中医诊断学湖南省重点实验室,湖南长沙410007, [2]湖南正清制药集团股份有限公司,湖南怀化418000, [3]湖南中医药大学药学院,湖南长沙410208
  • 相关基金:湖南省战略性新兴产业科技攻关类重大核心技术类项目(编号:2014GK1058); 湖南省中医药科研计划项目(编号:201308)
中文摘要:

目的:研究青藤碱口服给药在兔生理状态下血液及关节液的药动学特征。方法:经口灌胃给予新西兰兔青藤碱100mg·kg~(-1),采用微透析技术采集关节腔透析液,并同步耳缘静脉采集血液,采用LC/MS/MS法测定血液及关节液中青藤碱浓度。利用DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果:青藤碱口服给药后在新西兰兔血液中主要药动学参数Cmax为2 867.5±246.76 ng·mL^(-1),T1/2Ka为0.31±0.10 h,Ka为3.72±2.4 h^(-1),T1/2为3.27±0.50 h,符合一室模型;关节腔中主要药动学参数Cmax为1 874.688±477.19 ng·mL^(-1),Ka为3.6±0.75 h^(-1),T1/2为3.91±1.48 h,符合一室模型;血浆中Cmax是关节液Cmax的1.53倍。结论:血液及关节液中均存在青藤碱,但在血液中的Cmax高于关节液。

英文摘要:

OBJECTIVE To investigate the pharmacokinetic parameters of sinomenine(SIN)in the blood and joint fluids of rabbits under physiological state.METHODS 100 mg·kg~(-1) of SIN was orally administered to rabbits.Joint fluids were collected by microdialysis,meanwhile blood samples were collected from the ear veins.The LC/MS/MS method was applied to detect the concentrations of SIN in the joint fluids and blood.Pharmacokinetics parameters were calculated by DAS 2.1.1 software.RESULTS The main pharmacokinetics parameters of SIN in blood were Cmax:2867.5±246.76 ng·mL~(-1),T1/2 Ka:0.31±0.10 h,Ka:3.72±2.4 h~(-1),and T1/2:3.27±0.50 h,which were consistent with the one-compartment model with the first-order elimination kinetics.The main pharmacokinetic parameters of SIN in the joint fluid were Cmax:1 874.688±477.19 ng·mL~(-1),Ka:3.6±0.75 h~(-1),and T1/2:3.91±1.48 h,which were also consistent with the one-compartment model with the first-order elimination kinetics.The Cmaxof SIN in blood was 1.53 times as much as that in the joint fluid.CONCLUSION The Cmaxof SIN in blood is superior to that in the joint fluid.

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期刊信息
  • 《中国医院药学杂志》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:陈华庭
  • 地址:武汉市汉口胜利街155号
  • 邮编:430014
  • 邮箱:pharmacy@vip.163.com
  • 电话:027-82836596
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-5213
  • 国内统一刊号:ISSN:42-1204/R
  • 邮发代号:38-50
  • 获奖情况:
  • 曾获中国药学会优秀期刊二等奖,中国科协优秀期刊三等奖,湖北省优秀期刊奖
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:53772