位置:成果数据库 > 期刊 > 期刊详情页
白木香内生真菌发酵产物抑制HIV-1整合酶活性筛选
  • ISSN号:1001-2494
  • 期刊名称:中国药学杂志
  • 时间:2013
  • 页码:1352-1358
  • 分类:R284.1[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学]
  • 作者机构:[1]中国医学科学院-北京协和医学院药用植物研究所,100193
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(31170016)
  • 相关项目:一种真菌抗艾滋病病毒(HIV)活性成分研究
中文摘要:

目的研究白木香内生真菌的抗人类免疫缺陷病毒(HIV)活性,旨在获得具有显著活性的菌株,以寻找新的抗获得性免疫缺陷综合征药物来源,降低生产成本。方法以人类免疫缺陷病毒-1整合酶为靶点,利用人类免疫缺陷病毒-1整合酶链转移反应筛选内生真菌发酵产物的抗人类免疫缺陷病毒活性,并对其中活性最好的一株内生真菌进行了活性指导下的化合物分离。结果不同时期不同地点采集的白木香材料分离所得78株内生真菌,其中有9株真菌显示出良好的活性(抑制率〉80%),占总分离菌株的11.54%。其中毛壳菌属菌株球毛壳菌HN-AS-8的发酵液活性最好,IC50为9.44μg·mL^1,从其活性部位得到3个已知化合物,其中化合物1具有一定的人类免疫缺陷病毒整合酶链转移反应抑制活性,IC50为35.4μmol·L^-1,化合物1和3为首次从该属真菌中分离得到的化合物。结论白木香的内生真菌具有潜在的抑制人类免疫缺陷病毒-1整合酶活性物质,这为新型抗获得性免疫缺陷综合征药物的开发提供了更丰富的资源。

英文摘要:

OBJECTIVE To investigate the HIV-1 integrase inhibitory activity of endophytic fungi from medicinal plant Aquilaria sinensis ( Lour. ) Gilg. METHODS HIV-1 integrase inhibitory activity of the isolated endophytic fungi was determined by HIV-1 integrase strand transfer inhibitory activity assay, and the active metabolites of the endophytic fungi with the greatest potential were studied by activity tracking. RESULTS Among 78 strains of endophytic fungi isolated from A. sinensis, nine strains ( 11.54% ) showed strong inhibitory activity against HIV-1 integrase. Three compounds were obtained from the fermentation of strain HN-AS-8 which was identified to be Chaetomium globosum by HIV-1 integrase strand reaction. Compound 1 inhibited HIV-1 integrase with IC50 value of 35.4 μmol ·L^-1 , and compounds 1 and 3 were for the first time isolated from Chaetomium sp. CONCLUSION Potential anti-HIV-1 metabolites exist in the endophytic fungi from A. sinensis, which can be new resources for new anti-AIDS drugs.

同期刊论文项目
同项目期刊论文
期刊信息
  • 《中国药学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:桑国卫
  • 地址:北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层
  • 邮编:100022
  • 邮箱:zgyxzz@cpa.org.cn
  • 电话:010-58698009
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-2494
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2162/R
  • 邮发代号:2-232
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第一、二届全国优秀科技期刊一等奖,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:54982