泛素-蛋白酶体系统是细胞内非常重要的蛋白质降解调节系统。蛋白质泛素化和去泛素化调节的动态平衡,影响或者调节细胞的生长发育、信号转导、神经病变或者肿瘤等许多细胞生理病理过程。目前研究证实,细胞内广泛存在多种去泛素化酶,通过选择性地降解或稳定癌基因、抑癌基因以及其他与细胞生物学相关的底物蛋白,与肿瘤的发生、发展密切相关。本文对去泛素化酶的分类、结构、作用机制、活性调节及其在肿瘤发生中的作用作一综述,拟为研究肿瘤的发生、发展提供新的理论依据,并有助于我们开发以及应用针对去泛素化酶的分子靶向药物。