目的果糖1,6-二磷酸酯酶是内源性葡萄糖产生过程中的限速酶,该酶在胰岛素缺乏和胰岛素抵抗的动物模型中体现出控制血糖的重要性,近年来基于果糖1,6-二磷酸酯酶的结构设计出了许多小分子抑制剂,笔者对该领域的研究进展和趋势进行归纳和总结,为开展相关研究提供借鉴。方法通过检索和归纳文献,总结基于酶结构药物设计的思路并综述其抑制剂的设计合成进展。结果报道的小分子抑制剂有望成为2型糖尿病的有效治疗药物,相关研究方法科学、高效。结论基于酶结构的药物设计可以提高药物发现的效率,应用前景广阔。