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多沙唑嗪、特拉唑嗪及哌唑嗪的高效合成
  • ISSN号:1001-8255
  • 期刊名称:《中国医药工业杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R972.4[医药卫生—药品;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]云南民族大学化学与生物技术学院,云南昆明650031, [2]西北大学生命科学学院,陕西西安710069, [3]上海交通大学系统生物医学研究院,上海200240
  • 相关基金:国家自然科学基金(20875074/b0501);云南省自然科学基金(2008CD197)
中文摘要:

用4-氨基-2-氯-6,7.二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2)。另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5.三嗪(3)和4.甲基吗啉(4)反应后加入相应的羧酸,制得的中间体7再与2反应分别制得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c),总收率分别为82.3%、88.0%和86.4%(以3计)。

英文摘要:

The target products, doxazosin(la), terazosin(lb) and prazosin(lc), were synthesized from 2-chloro-4,6-dimethoxy-l,3,5-triazine (3) by reaction with 4-methylmorpholine (4) and then reaction with 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxine-2-carboxylic acid(6a), tetrahydrofuran-2-carboxylic acid(6b) or furan-2-carboxylic acid (6c), respectively, followed by acylation with 4-amino-2-piperazinyl-6,7-dimethoxyquinazoline (2) with overall yields of 82.3 %, 88.0 % and 86.4 %, respectively.

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期刊信息
  • 《中国医药工业杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:上海医药工业研究院
  • 主办单位:上海医药工业研究院 中国化学制药工业协会
  • 主编:
  • 地址:上海市北京西路1320号
  • 邮编:200040
  • 邮箱:cjph@pharmadl.com
  • 电话:021-62793151
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-8255
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1243/R
  • 邮发代号:4-205
  • 获奖情况:
  • 1994年国家医药管理局信息成果一等奖,1996年上海市优秀科技期刊二等奖,1997年全国优秀科技期刊三等奖,中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:20697