目的评价9种临床常用含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A活性的抑制作用。方法利用人肝微粒体,以睾酮及咪达唑仑作为评价CYP3A活性的体外探针,以高效液相串联质谱仪测定代谢产物1-羟基咪达唑仑与6β-羟基睾酮生成量,评价9种常用含丹参中成药对CYP3A酶的抑制,计算IC50值。结果丹参酮胶囊对人肝微粒体CYP3A酶活性具有抑制作用,以咪达唑仑为探针的IC50为7.4μg/mL,以睾酮为探针IC50为32.5μg/mL;其余8种含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A活性无抑制作用。结论丹参酮胶囊可显著抑制CYP3A酶活性。