多巴胺D3受体(D3R)主要集中分布在与认知、情感、行为动机密切相关的中脑边缘,预示了以D3R为靶标治疗帕金森病、精神分裂症、药物成瘾等中枢疾病具有潜在的价值。为进一步揭示D3R与中枢病变的联系,高选择性D3R配体的优化成为研究热点,本文综述了以D3R为靶标治疗中枢疾病的潜在价值及D3R选择性配体的构效关系研究进展。