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3-杂环基硫取代-1,3,4,5.四氢-2-氧代-苯并氮杂[艹卓]衍生物的合成
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:O626[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]兰州大学化学化工学院功能有机分子化学国家重点实验室,兰州730000, [2]兰州大学生命科学学院,兰州730000
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.20572039)、教育部“新世纪优秀人才支持计划”(No.05-0880)及博士点基金资助项目.
中文摘要:

以芳酰肼为原料,合成了一系列3-巯基-5-芳基-1,2,4.三唑、2-巯基-5-芳基-1,3,4-嗯二唑和2-巯基-5-芳基-1,3,4-噻二唑,并通过硫原子对3-溴-2-氧代.苯并氮杂[艹卓] 3-位上的亲核取代反应将杂环化合物引入了苯并氮杂[艹卓]的结构当中,合成了32个新的苯并氮杂[艹卓]杂环衍生物.为提高其在有机溶剂中的溶解性,在苯并氮杂[艹卓]的N原子上引入乙酸乙酯和乙酸叔丁酯基取代基,合成了36个新衍生物.所有化合物经质谱、核磁共振谱及元素分析确证了结构并初步测定了抗菌活性.

英文摘要:

3-Thiol-1,2,4-triazole, 2-thiol-1,3,4-oxadiazole and 2-thiol-1,3,4-thiadiazole compounds were synthesized from hydrazides through different ways. By the nucleophilic substitution of S for Br on 3-bromo- 1,3,4,5-tetrahydro-2-oxo- 1H-benazepine, 32 derivatives of tetrahydro-2-oxo- 1H-benazepine were synthesized. In order to improve dissolving ability in organic solvents, other 36 derivatives, which have a substituent of acetate on the 1-N position of benazepine, were also prepared. The structures of these compounds were confirmed by MS, 1H and ^13C NMR spectra and elemental analysis. The primary antibacterial activity test indicated that some of the compounds were effective against Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Streptococcus and Candida albicans.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408