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药物亲和反应的靶点稳定性技术及其应用研究进展
  • ISSN号:1000-3002
  • 期刊名称:《中国药理学与毒理学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R966[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]河南农业大学生命科学学院,河南郑州450002, [2]海南绿槟榔科技发展有限公司,海南万宁571500
  • 相关基金:国家自然科学基金(31201332); 河南省科技攻关项目(112300410088);河南省科技攻关项目(112102310324);河南省科技攻关项目132102310033); 河南省教育厅自然基金指导计划(12B230007)
中文摘要:

药物靶标是指存在于组织细胞内与药物相互作用,并赋予药物效应的特定分子,〉98%药物靶标为蛋白质。药物与细胞内靶标相互作用,是药物发挥作用的基础。如何综合运用多种研究方法发现和确证药物作用新靶标是目前研究者面临的重要挑战。药物亲和反应的靶点稳定性(DARTS)技术是根据小分子药物与其靶标蛋白结合后导致对蛋白酶敏感性下降而发展起来的一项新技术,由于无需药物保护性修饰且无药物活性依赖性,因此可广泛应用于药物筛选与靶标鉴定。本文对DARTS技术的发现、技术原理及方法要点和应用进行综述。

英文摘要:

A drug target refers to specific molecules that exist within tissue cells and interact with a drug to produce the drug effect. More than 98% of drug targets belong to protein. The interactions between a drug and the target in cells play a key role in the drug effect. How to use various methods to find and confirm the new target of a drug is one of the important challenges facing researchers. Drug affinity responsive target stability(DARTS)is a new technique based on the principle that when a small molecule compound binds to a protein,the interaction stabilizes the target protein′s structure so that it becomes protease resistant. This technique is universally applicable to drug screening and target identification because it requires no modification of the drug and is independent of the mechanism of drug action. This paper reviews the discovery of DARTS method,technical principles,methodology and its applications in researches.

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期刊信息
  • 《中国药理学与毒理学杂志》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:军事医学科学院
  • 主办单位:军事医学科学院毒物药物研究所 中国药理学会 中国毒理学会
  • 主编:张永祥
  • 地址:北京市海淀区太平路27号
  • 邮编:100850
  • 邮箱:cjpt518@163.com
  • 电话:010-68276743
  • 国际标准刊号:ISSN:1000-3002
  • 国内统一刊号:ISSN:11-1155/R
  • 邮发代号:82-140
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国剑桥科学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:9749