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中枢5-HT受体和药物依赖

期刊名称：中国药物依赖性杂志
时间：0
页码：245-250
语言：中文
分类：R749.16[医药卫生—神经病学与精神病学;医药卫生—临床医学]
作者机构：[1]香港理工大学应用生物与化学技术系,香港, [2]宁波戒毒研究中心,宁波大学行为神经科学研究中心,宁波315010, [3]上海中学,生物教研组,上海200331
相关基金：香港政府研究基金（PolyU6608/07M,5609/09M;N-PolyU618/07;AoE/B15/01-II）;国家自然科学基金（30670675,30870824）
相关项目：乙酰胆碱在海洛因奖赏和复吸中的作用和相关的调控机制

关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂, 策划药, 胆碱酯酶抑制活性, 乙酰胆碱酯酶活性, 老年痴呆症, 管制, 分子结构, 活性化合物

中文摘要：

药物设计（drug design）是应用分子模拟技术,通过对已知有活性化合物的改良衍化,得到具有更高活性的新化合物的药物开发方法[1]。他克林（tacrine）是最早应用于老年痴呆治疗的乙酰胆碱酯酶抑制剂,但其对乙酰胆碱酯酶抑制活性较低,且肝毒性明显。通过改造他克林分子结构,获得的双七他克林（bis（7）-tacrine）抑制乙酰胆碱酯酶活性较他克林提高了近140倍，且不具肝毒性，显示了良好对抗老年痴呆症应用前景。

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