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八元瓜环与抗癌药物甲氨蝶呤的超分子相互作用
  • ISSN号:0251-0790
  • 期刊名称:高等学校化学学报
  • 时间:0
  • 页码:2544-2547
  • 分类:O625[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]贵州省大环化学及超分子化学重点实验室,贵阳550025, [2]贵州大学西南药用生物资源教育部工程研究中心,贵阳550025, [3]贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳550025
  • 相关基金:基金项目:国家自然科学基金(批准号:20972034)、贵州省科技厅自然科学基金(批准号:黔科合J字[2009]2288号)、贵州省教育厅自然科学研究项目(批准号:黔教科2010013号)和贵州大学人才引进项目[批准号:贵大人基合字(2009)023号]资助.
  • 相关项目:瓜环类超分子药物载体的研究
中文摘要:

利用紫外吸收光谱法考察了八元瓜环(Q[8])与抗癌药物甲氨蝶呤(MTX)的相互作用;同时研究了甲氨蝶呤的不同质子化形式及体系温度对相互作用的影响;计算了相应的稳定常数及热力学参数等.实验结果表明,Q[8]与MTX作用比为1:1,包结平衡常数为(7.64±1.52)×10^4L/mol;龄前热力学参数测定结果表明,上述主-客体的相互作用是自发进行的,且疏水作用力是反应的主要驱动力.采用^1H NMR法进一步证实了主-客体的作用模式.

英文摘要:

Cucurbit[ n ] urils( Q [ n ] ) which have the unique structure with hydrophobic central cavity and hydrophilic carbonyl group portals, are a class of molecular containers that bind to a variety of cationic and neutral species with high affinity and therefore show great promise as a drug delivery system. In this paper, interactions of cucurbit[8] uril( Q[8] ) with anti-cancer drug MTX in different proton forms were studied in details by UV absorption spectroscopy. The result shows that the inclusion ratio of Q [ 8 ] and MTX is 1: 1, and the formation constant is (7.64 ± 1.52) × 10^4 L/mol. Moreover, the thermodynamic parameters of the complex formation were also determined, and it shows that the formation of the inclusion complexes between MTX and Q [ 8 ] is entropy controlled, suggesting that hydrophobic forces are the main driving forces. The inclusion complex was further proved by ^1H NMR.

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期刊信息
  • 《高等学校化学学报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中华人民共和国教育部
  • 主办单位:吉林大学 南开大学
  • 主编:周其凤
  • 地址:吉林大学南胡校区
  • 邮编:130012
  • 邮箱:cjcu@jlu.edu.cn
  • 电话:0431-88499216
  • 国际标准刊号:ISSN:0251-0790
  • 国内统一刊号:ISSN:22-1131/O6
  • 邮发代号:12-40
  • 获奖情况:
  • 首届及第二届国家期刊奖,连续两届“百种中国杰出学术期刊”,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:50676