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山姜素激活孕烷x受体和上调CYP3A4 mRNA转录的研究
  • ISSN号:1001-1978
  • 期刊名称:中国药理学通报
  • 时间:0
  • 页码:761-763
  • 分类:R282.71[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学]
  • 作者机构:[1]上海中医药大学中药研究所中药标准化教育部重点实验室暨上海市复方中药重点实验室,上海201203, [2]上海中药标准化研究中心,上海201203
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(No U1032604,81150040)
  • 相关项目:黄芩的肠炎治疗药效物质基础及其分子机理
中文摘要:

目的探讨山姜素能否通过活化孕烷X受体(PXR)诱导CYP3A4的转录表达及对CYP3A4 mRNA的实际诱导作用。方法在人结肠癌LS174T细胞中,用瞬时共转染报告基因实验研究山姜素(1~50μmol.L-1)对PXR介导的CYP3A4基因的转录激活;用荧光定量RT-PCR方法检测其对CYP3A4 mRNA的实际诱导。结果 10μmol.L-1浓度山姜素能够通过活化PXR诱导CYP3A4的转录(1.63倍);10和20μmol.L-1山姜素能够明显上调CYP3A4 mRNA(2.28倍和1.65倍)的表达。结论 PXR途径也许是山姜素诱导CYP3A4基因表达的调控因素之一。

英文摘要:

Aim To investigate the effects of alpinetin on pregnane x receptor(PXR) mediated transcriptional activation of CYP3A4 and the influence on CYP3A4 mRNA expression in LS174T cells.Methods Transient cotransfection reporter assays were performed in LS174T cells following alpinetin(1~50 μmol·L-1) treatment and the CYP3A4 activation was confirmed by measuring the activity of luciferase.CYP3A4 mRNA expression was assayed by real-time PCR.Results Alpinetin at 10 μmol·L-1 significantly transactivated the CYP3A4 reporter constructed in LS174T cells(1.63-fold).The CYP3A4 mRNA expression was markedly increased(2.28-fold and 1.65-fold) by alpinetin at 10 μmol·L-1 and 20 μmol·L-1 respectively.Conclusion Activation of the PXR pathway might played a role in the up-regulation of CYP3A4 mRNA.

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期刊信息
  • 《中国药理学通报》
  • 中国科技核心期刊
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  • 主办单位:中国药理学会
  • 主编:魏伟 李俊
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  • 国际标准刊号:ISSN:1001-1978
  • 国内统一刊号:ISSN:34-1086/R
  • 邮发代号:26-52
  • 获奖情况:
  • 2003、2005年荣获国家期刊奖百种重点期刊奖,2006、2009、2010年被科技部中信所评为"百种中国...,2008年被中信所评为"中国精品科技期刊",2006-2008年获中国科协精品期刊工程项目资金资助,2009-2011年荣获中国科协精品期刊工程示范项目,2009、2011年获RCCSE中国"权威期刊"称号并名列药...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:46533