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组蛋白去乙酰化酶6及其选择性抑制剂的研究进展
  • ISSN号:1001-5094
  • 期刊名称:《药学进展》
  • 时间:0
  • 分类:R966[医药卫生—药理学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:第二军医大学药学院,上海200433
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.81172928)
中文摘要:

组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)是组蛋白去乙酰化酶(HDACs)Ⅱb家族中的一员,主要催化α-微管蛋白、热休克蛋白Hsp90、皮质肌动蛋白及过氧化物还原酶等的去乙酰化。HDAC6与肿瘤、神经退行性疾病、炎症、自身免疫应答、细菌感染及心脏病等诸多疾病的病理生理进程密切相关,是一个极具应用前景的药物靶标。选择性HDAC6抑制剂是目前该领域的研究热点,有望克服广谱HDAC抑制剂存在的选择性差、副作用大等缺点。综述HDAC6的结构、生化功能、与疾病的关系及其选择性抑制剂的研究进展,为开发新型选择性HDAC6抑制剂提供参考。

英文摘要:

Histone deacetylase 6(HDAC6), a member of Ⅱb histone deacetylases(HDACs) family, mainly catalyzes the deacetylation of α-tubulin, heat shock protein 90(Hsp90), cortactin and peroxiredoxin. It is implicated in the pathogenesis and progression of tumors, neurodegenerative diseases, inflammation, autoimmune responses, bacterial infections, cardiac diseases, etc. Therefore, HDAC6 is a promising target with multiple potential applications. Selective HDAC6 inhibitors are hot spot in this field of research, and are expected to overcome the defects of broad-spectrum histone deacetylase inhibitors(HDACi) such as poor selectivity and severe side effects. The structure and biochemical function of HDAC6, its involvement in diseases as well as advances in the research of selective inhibitors were reviewed herein, so as to provide references for the development of novel selective HDAC6 inhibitors.

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期刊信息
  • 《药学进展》
  • 主管单位:国家教育部
  • 主办单位:中国药科大学
  • 主编:陈凯先
  • 地址:南京童家巷24号中国药科大学内
  • 邮编:210009
  • 邮箱:yxjz@163.com
  • 电话:025-83271227
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-5094
  • 国内统一刊号:ISSN:32-1109/R
  • 邮发代号:28-112
  • 获奖情况:
  • 曾获国家医药管理局科技信息二等奖1次,三等奖2次
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版)
  • 被引量:9232