中文摘要：

肿瘤的早期诊断是提高患者治愈率的关键，然而目前的肿瘤诊断药物缺陷很多，因此优良肿瘤显像剂的研发势在必行。F18标记显像剂的高、精显像诊断能力已经得到公认，F18-FDG是目前最好的肿瘤诊断药物之一，然而它特异性差。国际上F18放射性核素药物研究已成为显像研究中的重中之重；糖肽是新世纪肿瘤药物开发新型先导化合物的新途径。F18代糖肽的合成及其肿瘤显像剂研究是新世纪核药学界非常有前景的前沿领域。根据近期该领域的突出成就，本项目希望利用糖分子的特殊生理功能修饰肽分子的药效活性，以便得到亲肿瘤选择性强、毒性低的新型肿瘤诊断药物- - F18代糖肽。在此过程中涉及到药学和近期化学家们关注的糖原化方法、立体化学研究、糖与肽分子的连接、F18的标记方法等有意义的研究。与此同时通过量子化学、分子动力学和计算机技术研究目标物的构效关系，探索肿瘤摄取、滞留等机制，进而设计合成亲肿瘤、特异活性高的先导化合物。