中文摘要：

采用靶向纳米递释系统治疗浸润性的脑部肿瘤如胶质瘤是一种重要和有效的的化疗手段。本研究中我们针对寡核苷酸AS1411能特异性靶向肿瘤细胞和肿瘤新生血管内皮细胞的核仁素的特性，将其作为靶向分子修饰在纳米递释系统（NP）上，包裹抗癌药物紫杉醇，用于脑胶质瘤的治疗研究。本研究采用EDC/NHS 的连接方法将AS1411修饰在NP上，并采用聚丙烯酰胺电泳和表面元素分析验证其与NP的连接。AS1411修饰的NP粒径较为均一，为156.0±54.8 nm，zeta电位为-32.93±3.1 mV。与未修饰的NP相比，AS1411能增加NP在C6胶质瘤细胞上的摄取，并具有较强的细胞毒作用。药动学的研究结果表明，该递释系统具有长循环特征，与未修饰的NP和紫杉醇注射液相比，其能使化疗药物更多地富集于肿瘤部位。药效学的研究结果表明，与未修饰的NP和紫杉醇注射液相比，其能更好地抑制异位移植C6肿瘤小鼠的瘤体生长，并能延长荷原位肿瘤大鼠的生存期。本研究结果显示AS1411修饰的NP有较好的治疗胶质瘤的效果和临床应用前景。