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石杉碱甲衍生物合成和与胆碱酯酶复合物的结构生物学研究
  • 项目名称:石杉碱甲衍生物合成和与胆碱酯酶复合物的结构生物学研究
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:30070865
  • 申请代码:H3101
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2001-01-01-2003-12-01
  • 项目负责人:何煦昌
  • 负责人职称:研究员
  • 依托单位:中国科学院上海药物研究所
  • 批准年度:2000
中文摘要:

化学不对称合成石杉碱甲的对映体及其双分子系列衍生物。在乙酰胆碱酯酶和NMDA受体靶标上比较它们与天然石杉碱甲的生物活性,验证该酶的双中心理论。将天然石杉碱甲对映体和筛选出的双分子化合物分别与该酶形成复合物单晶并进行X-衍射分析;从结构生物学水平研究构效关系,寻找该酶抑制剂理论新的突破,设计新一代高效低毒的抗老年痴呆药物。

结论摘要:

英文主题词acetylcholinesterase inhibitors; huperzine A derivatives; X-ray crystallographic strutural analysis; Alzheimer's disease


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