近年来手性布朗斯特酸催化构建新的化学键已成为有机合成方法学研究的前沿和热点之一,但布朗斯特酸不对称催化亚胺离子环化反应研究报道较少,已有报道多集中在已知人名反应,底物的应用范围也很局限。本研究期望利用P,S为中心原子的手性Br?nsted酸围绕各种方式形成的亚胺离子和分子内尚未见报道的不同亲核试剂系统地进行单环到多环的N-杂环化合物构建研究。从概念上讲,我们利用环化反应中高活性的亚胺离子和催化量的手性布朗斯特酸作用形成离子对,当该离子对存在较大的面选择差异时,相应的分子内亲核试剂的进攻将导致环化反应得到高的对映选择性。拟通过该项目的实施发展有机催化的环化反应构建N-杂环化合物的方法,为生物碱的多样性合成、生理活性及构效关系研究、新的药物活性先导化合物的发现提供重要的基础。
英文主题词organocatalysis;Br?nsted acid;iminium ion;asymmetric cyclization reaqctons;nitrogenous heterocycles