硼簇合物在纳米材料、储氢材料、液晶材料、高分子材料、超酸、溶剂萃取、非线性光学、催化反应、配位化学、主客体和超分子化学等方面展现出广泛的应用前景;在医药学领域则集中在肿瘤的硼中子俘获治疗、风湿性关节炎的硼中子俘获治疗、HIV抑制剂、放射性示踪剂等方面;金属碳硼烷、碳硼烷衍生物-金属配合物还具有显著的抗肿瘤活性。我们在二碳十二硼烷二磷配体-金属配合物的方面进行了一些研究工作,在此基础上,拟合成系列新型含氮、氧、磷、硫等配位原子的功能化二碳十二硼烷金属配合物,研究其合成规律、结构特点、抗肿瘤活性及与DNA的相互作用,既丰富硼烷化学和配位化学的研究内容,也为此类目标产物的合理设计、发展该领域的成键和结构理论及实际应用提供信息。
functionalized dicarbadodecabo;metal complexes;synthses and crystal structure;in vitro antitumor activity;
近年来,硼簇合物在配位化学、主客体和超分子化学、材料化学等领域展现出广泛的应用前景;在医药学领域则集中在肿瘤的硼中子俘获治疗、风湿性关节炎的硼中子俘获治疗、HIV抑制剂、放射性示踪剂等方面;金属碳硼烷、碳硼烷衍生物-金属配合物还具有显著的抗肿瘤活性。我们拟合成系列新型含氧、氮、磷、硫等配位原子的功能化二碳十二硼烷金属配合物,研究其合成规律、结构特点、抗肿瘤活性及与DNA的相互作用,既丰富硼烷化学和配位化学的研究内容,也为此类目标产物的实际应用提供信息。本项目实施以来的主要工作 1.1,2-(PR2)2-C2B10H10 (R = 苯基、异丙基、环己基等)、1,7-(PPh2)2-C2B10H10和1,2-(CH2OH)2-C2B10H10配体分别与Co, Cu, Ni, Zn, Ag, Au, Pd, Pt等金属盐反应,得到23个具有单晶结构表征的新配合物。体外抗肿瘤活性研究表明配合物的抑制活性中等或较低。 2.1,2-和1,7-二硫、二硒二碳十二硼烷配体分别与Mn, Fe, Co, Cu, Ni, Zn, Ag,等金属盐及有机Sn, Sb反应,得到9个具有单晶结构表征的新配合物。体外抗肿瘤活性研究表明多种配合物对四种人类癌细胞株显示出强的抑制作用.,并且显示出抗肿瘤细胞的时间和浓度依赖性质。 3. 1,2-和1,7-(COOH)2-C2B10H10配体及其酰肼、酰腙和氨基酸衍生物分别与Mn, Fe, Co, Cu, Ni, Zn, Ag, Au, Pd, Pt, Ru等金属盐及有机Sn, Sb反应,得到25个具有单晶结构表征的新配合物。体外抗肿瘤活性研究表明有机锡配合物对小鼠慢性粒细胞白血病细胞K562、人宫颈癌Hela有强的抑制活性,并且其活性高于顺铂。 4.增加了与二碳十二硼烷结构类似的二茂铁二苯基磷和羧酸及其衍生物配体的合成,得到52个具有单晶结构表征的新配合物。体外抗肿瘤活性研究表明二茂铁羧酸有机锡配合物对Hela肿瘤细胞具有强的抑制作用。在Dalton Trans., Polyhedron, Inorg. Chim. Acta等SCI论文发表和接受发表SCI论文8篇、已投稿和在写5篇,发表全国性会议论文25篇;申报发明专利5项;培养研究生8人。