中文摘要：

蝎具有息风镇痉,通络止痛,攻毒散结之功能，是历代中医治疗各种痛症普遍选用的天然药物。此外，在模型中表现出抗肿瘤作用，且在临床的初步应用也显现出令人振奋的疗效，但有关蝎抗肿瘤与镇痛肽的结构报道较少。本课题在完成蝎抗癌止痛肽结构解析之后，利用大肠杆菌分别实现其功能性表达。在小鼠醋酸扭体镇痛模型抗癌止痛肽VKVR的ED50为2.7mg/kg，抗癌止痛肽VKMK 的为1.6mg /kg左右，抗癌止痛肽VRVR 的为0.6mg /kg，吗啡的ED50为1.1mg/kg。在小鼠S180肉瘤的实体型肿瘤模型，4.4 mg/kg抗癌止痛肽VKVR的瘤重抑制率为46%，0.9mg/kg抗癌止痛肽VRVR的为42%，60.0 mg/kg环磷酰胺的瘤重抑制率为50%。在小鼠艾氏腹水型肿瘤模型，4.4 mg/kg抗癌止痛肽VKVR的生命延长率为20%，2.9 mg/kg抗癌止痛肽的为32%，60.0 mg/kg环磷酰胺的为17%。抗癌止痛肽结构与基因工程表达研究，为拥有原创性自主知识产权新药的研发及产业化，奠定坚实的物质基础。