中文摘要：

多年来，寡糖结构与活性的关系总是个谜。如何从分子水平很好地理解这类潜在药物的QSAR，一直是化学家和生物学家追求的目标。申请人基于自己发现的和积累的寡糖（苷）合成经验，提出开发具有潜在抗癌活性、且结构明确的硫酸甘露寡糖，并应用固相和液相合成策略，尝试对各指定位置的羟基进行定点硫酸酯化，以确定硫酸酯的位置和硫酸化程度对该潜在药物抑瘤的贡献率，找到最佳活性结构。最后，将有效活性中心制备成硫酸酯化寡糖的簇合物和牛血清白蛋白（BSA）的复合物，希望能显著提高其抗癌活性。

结论摘要：

PI-88是一个硫酸化的甘露五糖，被认为具有潜在的抗癌活性。本研究（面上基金项目20372081）从寡糖的分子结构与活性的构效关系出发，并基于申请者发现和积累的寡糖（苷）合成经验，提出开发具有潜在抗癌活性、且结构明确的硫酸甘露寡糖，尝试对各指定位置的羟基进行定点硫酸酯化，以确定硫酸酯的位置和硫酸化程度对该潜在药物抑瘤的贡献率，找到最佳活性结构。活性测试结果表明将非还原端甘露糖6位单硫酸酯化后，该五糖单元具有良好的抗肿瘤活性；而由它组装成的三簇化合物具有良好的抗凝血活性。由活性硫酸酯化寡糖和牛血清白蛋白（BSA）制备的复合物，表现出更好的抗癌活性。但四个6位都硫酸酯化的甘露寡糖却在体内无显著活性。