本项目的研究对象为中国金丝桃科金丝桃属植物,尤其是中国特有种以及本项目申请者发现、并定名的新分类群,如连州小连翘、广东小连翘、湖北小连翘、长萼小连翘与恩施小连翘。采用GC/GC-MS、HPLC或HPLC-MS等技术完成这些植物的化学成分分析研究。采用系统分离技术,结合抗抑郁活性导向分离,配合使用各种溶剂、层析、HPLC或HSCCC等技术进行分离与纯化,并通过各种波谱技术,对单离的化合物的结构测定。使用行为药理学与抗抑郁动物实验,结合神经分子药理实验研究,评价这些有效成分、活性部位(群)或其标准提取物的抗抑郁分子机制与作用位点,发现中国特有的抗抑郁新资源(植物)或可能的新作用机制或新结构先导化合物。? 本项目对开发中草药和发掘抗抑郁新资源或新药物具有现实意义,对促进植物资源化学、天然有机化学的发展也有重要学术价值。
本课题采用液质联用技术、HPLC色谱技术、动物行为学与分子药理学等方法对金丝桃属植物进行了化学成分分析、主要是含量测定、抗抑郁与改善学习记忆神经药理筛选、药效评价及分子机制研究。通过HPLC-DAD-API-MS方法分离鉴定了贯叶连翘、长蕚小连翘、湖北小连翘、密腺小连翘、恩施小连翘和地耳草等植物中金丝桃苷、槲皮素、双芹菜素、原伪金丝桃素、伪金丝桃素、原金丝桃素、金丝桃素、贯叶金丝桃素等十几种化学成分。利用HPLC的方法测定了金丝桃素类和主要黄酮类成分的含量,其中长萼小连翘和湖北小连翘金丝桃素含量超过或与贯叶连翘相当,而且,除贯叶连翘外,在其他植物中未检测到贯叶连翘的标志性成分贯叶金丝桃素。动物行为绝望实验抗抑郁筛选发现除地耳草外其他种均具有很好的抗抑郁活性,且在高架十字迷路中除密腺小连翘外均有较好的抗焦虑表现。利用体内和体外受体配体结合实验,结果表明其抗抑郁的作用机制可能与5-HT和NE再摄取抑制有关。本项目获得国家基金20万元,期间又获得国家、省市资助132万元,07年又获得“中澳合作基金”,成果20余项,发明专利11项(授权5项),发表文章8篇(包括3篇会议论文或会议专题演讲)。