药物靶向输送和控制释放一直是医药学的两大目标。经过多年不懈的努力,特别是高分子材料的使用,控制释放技术取得了重大的突破,并实现了胃肠等的靶向。病变组织靶向和细胞靶向已经成为世界药物输送技术研究的热点和前沿,具有重大的理论意义和迫切的临床需求。在已完成基金项目成果的基础上,本项目努力将"高分子键合药"和"靶向技术"结合起来,在同一个双亲性高分子载体上,既键合抗癌药分子,又键合靶向基元,利用双亲性高分子-药物键合吻和高分子-靶向基元键合物的自组装,获得纳米尺度的载药胶束。该胶束具有癌细胞靶向和药物控制释放双重功能。主要成果有(1)载体聚合物的设计与合成;(2)将药物分子和靶向基元接在载体聚合物上,并控制其含量;(3)载药靶向纳米胶束制备;(4)纳米胶束细胞毒性和抗癌活性的体外和体内评价;(5)被动和主动靶向的演示,包括动物模型,给药方式,荧光标记,活体、器官、组织和细胞成像等。基于这些成果,建议了几种"靶向高分子键合药"。它们将是具有自主知识产权的I类新药。相关概念、原理和方法,将是对高分子药物学的重要贡献。
英文主题词Poly(lactic acid); Drug targeting; immuno targeting; folic acid, galactose