本项目的研究目的是桂皮醛衍生物的合成及其抗CVB3病毒作用机制。研究工作包括以下两个方面(1)合成部分合成了系列含供电子基和吸电子基的桂皮醛衍生物,包括α-溴代对氯肉桂醛,α-溴代对甲基肉桂醛,对氯肉桂醛,对甲基肉桂醛席夫碱及对甲基肉桂醛等。并对其中的三种进行了结构表征。(2)生物学研究部分对桂皮醛衍生物对心肌细胞的毒性和抗CVB3的作用机制两个方面进行了研究。与桂皮醛相比,合成的α-溴代对氯肉桂醛、α-溴代对甲基肉桂醛、对氯肉桂醛在不同程度上降低了对心肌细胞的毒性,半数毒性浓度(TC50)分别为2151.28μgomL-1,1475.32μgomL-1和22460.32μgomL-1。通过在心肌细胞加入病毒前1h,加入病毒时以及加入病毒后1h进行药物干预的方法,发现合成的三种桂皮醛衍生物只对CVB3病毒具有直接作用,但对病毒的细胞合成和吸附无明显作用。以α-溴代对氯肉桂醛的治疗指数(TI)最高,为12.02。α-溴代对甲基肉桂醛次之,为8.51。对氯肉桂醛最低,为3.7。
英文主题词CVB3, α-bromo-4-chlorocinnamaldehyde, α-bromo-4-methylcinnamaldehyde, 4-chlorocinnamaldehyde, anti-virus effect