中文摘要：

肿瘤是严重威胁人类生命及影响生活质量的重大疾病之一。诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis）已成为治疗肿瘤的新途径。许多天然活性成分如紫杉醇、喜树碱可通过影响细胞周期，改变基因调控或相关酶的活性等途径诱导肿瘤细胞凋亡。23-羟基白桦酸（23-Hydroxy betulinic acid）是从中草药白头翁中分离得到的三萜类化合物。初步药理实验发现其具有优异的抗肿瘤及抗HIV病毒作用。23-羟基白桦酸的

结论摘要：

以23-羟基白桦酸为先导化合物进行结构改造研究，设计合成了十二类不同系列的23-羟基白桦酸类衍生物130个，其结构均经光谱数据确证。所设计的化合物涉及化学反应类型多，工作量大，具有一定的难度。已经有100个化合物完成了体外MTT法进行的抗肿瘤药理活性的筛选。结果发现，在多个细胞系中，大多数衍生物的抗肿瘤活性要高于23-羟基白桦酸和白桦酸，对所合成的部分化合物进行了体内外抗肿瘤活性测试，体内小鼠H22肝癌的抑制作用试验，化合物Va的抑制率达到43%（P<0.05），大于23-羟基白桦酸（抑制率为10.1%）；对小鼠B16黑色素瘤的抑制作用体内试验中，化合物Va抑制率达到了41.9%（P<0.05），优于23-羟基白桦酸（抑制率为13.3%）。在此基础上，进行了构效关系以及可能的作用机制研究，为该领域的进一步研究提供了有价值的信息。此外，通过本项目的研究，还培养了1名博士生和3名硕士生，发表了6篇高质量的科研论文，其中SCI论文2篇；申请1项发明专利。