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竹黄菌和粘帚霉菌抗肿瘤活性成分的研究
  • 项目名称:竹黄菌和粘帚霉菌抗肿瘤活性成分的研究
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:20772137
  • 申请代码:B0204
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2008-01-01-2010-12-31
  • 项目负责人:赵维民
  • 负责人职称:研究员
  • 依托单位:中国科学院上海药物研究所
  • 批准年度:2007
中文摘要:

本项目主要开展了以下工作1)通过对竹黄药材进行提取分离,得到抗肿瘤活性化合物11,11'-dideoxyverticillin A、3,6,8-三羟基-1-甲基口山酮、3,8-二羟基-6-甲氧基-1-甲基口山酮、2,3,6,8-四羟基-1-甲基口山酮、3,4,6,8-四羟基-1-甲基口山酮、Δ5,10-3β,17α,20β-孕甾三醇、macrosphelide A、(+)-griseofulvin和griseophenone A,均为首次从竹黄中分得。2)对分得的11,11'-dideoxyverticillin A其进行结构修饰,得到10个结构类似物,对这些化合物进行活性测试,发现其细胞毒作用和酪氨酸激酶活性都不明显。3)对购自中国菌种保藏中心的5种粘帚霉菌进行发酵培养,对培养物进行提取及生物活性测试,未发现抗肿瘤活性成分。4)利用化学合成方法进行11,11'-dideoxyverticillin A结构类似物的合成,并对合成产物进行抗肿瘤活性筛选和个构效关系分析,认为11,11'-dideoxyverticillin A结构中的二硫键和化合物的骨架对其发挥活性都不可缺少。

结论摘要:

英文主题词Shiraia bambusicola; 11,11'-dideoxyverticillin A; Gliocladium sp; antitumor; tyrosine kinase inhibitor


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
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