本项目主要开展了以下工作1)通过对竹黄药材进行提取分离,得到抗肿瘤活性化合物11,11'-dideoxyverticillin A、3,6,8-三羟基-1-甲基口山酮、3,8-二羟基-6-甲氧基-1-甲基口山酮、2,3,6,8-四羟基-1-甲基口山酮、3,4,6,8-四羟基-1-甲基口山酮、Δ5,10-3β,17α,20β-孕甾三醇、macrosphelide A、(+)-griseofulvin和griseophenone A,均为首次从竹黄中分得。2)对分得的11,11'-dideoxyverticillin A其进行结构修饰,得到10个结构类似物,对这些化合物进行活性测试,发现其细胞毒作用和酪氨酸激酶活性都不明显。3)对购自中国菌种保藏中心的5种粘帚霉菌进行发酵培养,对培养物进行提取及生物活性测试,未发现抗肿瘤活性成分。4)利用化学合成方法进行11,11'-dideoxyverticillin A结构类似物的合成,并对合成产物进行抗肿瘤活性筛选和个构效关系分析,认为11,11'-dideoxyverticillin A结构中的二硫键和化合物的骨架对其发挥活性都不可缺少。
英文主题词Shiraia bambusicola; 11,11'-dideoxyverticillin A; Gliocladium sp; antitumor; tyrosine kinase inhibitor