中文摘要：

聚合物空心微球由于拥有较大的内部空腔可提高载药量及药物的生物利用度，因此在药物载体领域具有独特的优势，但现有制备方法较为繁复。于是，本项目利用环糊精的主客体识别作用，设计构筑了一种α-环糊精/魔芋葡甘聚糖-聚乙二醇自组装超分子复合物。由于该复合物为一种独特的刚性-柔性体系，因此可在水溶液中通过自组装直接形成纳米空心微球，并将药物包裹其中，最大限度的避免了繁复操作过程或有机溶剂使用所导致的药物失活问题。并且，所形成的空心微球载体具有半透过性，既能将易失活的蛋白质或酶分子等包裹在空腔内起到保护作用，又允许小分子自由通过，便于药物发挥疗效。研究内容将集中探讨空心微球的形成机理、自组装行为和半透过性能，并以天冬酰胺酶为模型药物，进行载药量及酶制剂活性研究，总结制备过程、条件与微球半透过性能、载药量和酶制剂活性之间的关系，旨在为聚合物空心微球的新原理研究和其在医药领域的应用开辟新的途径。

结论摘要：

通过三年来的探索研究，我们按照申请书计划全面完成了该项基金课题项目。 主要包括了以下研究内容首先对纳米空心微球的制备机理进行了深入研究，探索了环糊精参与主客体识别的自组装过程中不同温度、浓度、硬段分数、pH和盐离子强度等对制备过程的影响；随后深入研究了自组装空心微球的理化性能、包裹性能、聚集体形态转变等，为该体系的进一步应用打下坚实的理论基础；拓宽骨架材料范围，包括天然多糖（包括阴离子、阴离子多糖）、合成高分子（离子型和非离子型）均被选为骨架材料，以期拓宽该体系的应用范围；最后探讨了空心微球在酶包裹、磁性纳米颗粒包裹、基因转染及仿生纳米反应器等各个领域的应用。以上研究结果表明该纳米空心微球和纳米棒的制备方法具有直接、简便的特点，制备过程完全在水体系完成；体系生物相容性能优异；具有选择透过性，可以很好地保护活性酶；可以广泛应用到生物材料领域。另外，我们还应用环糊精自组装技术还对纳米金二次组装囊泡、响应性凝胶和胶束等进行了初步研究。以上工作为该类纳米聚集体的新原理研究提供了新思路，为其在生物、医药领域的应用提高了新途径，也为其进一步应用提供了扎实的科学依据。 相关工作已申请中国专利2份（均已获权），发表论文20余篇（较高水平SCI论文14篇），另有部分相关论文即将发表。