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海洋异臭椿烷类化合物的结构多样性及调控肿瘤靶细胞和靶蛋白机理研究
  • 项目名称:海洋异臭椿烷类化合物的结构多样性及调控肿瘤靶细胞和靶蛋白机理研究
  • 项目类别:面上项目
  • 批准号:30672607
  • 申请代码:H2803
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2007-01-01-2009-12-31
  • 项目负责人:林文翰
  • 负责人职称:教授
  • 依托单位:北京大学
  • 批准年度:2006
中文摘要:

对我国南海三种海绵的特征成分—异臭椿烷同系物进行了较系统的化学和生物学研究。从三种海绵Rhabdasrtella aff. Distincta,Jaspis sp.和Rhabdastrella globostellata中分离并制备64种臭椿烷同系物,其中,47种为新颖结构化合物包括8种新颖骨架化合物。在国际上首次报道了2种海洋六萜化合物,并对所获得的化合物的生源关系进行了合理推断。建立了海绵臭椿烷同系物的抗肿瘤的构效关系。对化合物rhabdastrellic acid A和Jaspolide B的抗肿瘤作用机理进行了较系统的研究,包括对细胞凋亡及其作用机理,对微管蛋白的解聚作用等。同时,发现rhabdastrellic acid A对泛素-蛋白酶体通道具有显著的靶向作用,表明该化合物为潜在的蛋白酶体靶向作用的先导化合物。此外,对臭椿烷同系物的不稳定性及其氧化机制进行了探讨。该研究所发现的臭椿烷同系物的结构多样性丰富,占国际相关结构的60%,成为国际上研究臭椿烷同系物最深入的工作。发表与课题相关的SCI论文29篇,申请发明专利2项,包括一项国际专利。

结论摘要:

英文主题词arine sponges; isomalabaricanes; antitumor activity; mechanism of bioeffection


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
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  • 0
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  • 0
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