中文摘要：

文献资料与我们的前期工作证明中药虎杖(Polygonum cuspidatum)体内体外都具有确实的抗艾滋病毒活性，但是其抗病毒的有效成分与机制都不清楚，拟用MT-4 细胞体外抗HIV模型对已经分得的化合物进行抗HIV活性评价，并进一步对于虎杖的水溶性成分进行抗艾滋病毒活性的追踪分离，以期确定活性部位，从中发现新的活性化合物。对于活性化合物用LP-BM5鼠艾滋病模型进行体内活性评价，与体外活性结果

结论摘要：

目前的抗病毒药物大都具有严重毒副反应及耐药性且价格昂贵，从中草药中发现新的抗病毒药物具有重要意义。我们用活性跟踪的方法，用C8166细胞模型对中药虎杖的抗HIV活性成分进行了跟踪分离，确定了活性部位，分离鉴定了34个化合物，发现化合物PC-9、PC-28和化合物11、44、41具有显著的抗HIV活性。另外，我们筛选了中药青钱柳、土槿皮、紫草及钩吻等的部分化合物的抗HIV活性，结果发现化合物P-5、CP-29和CP-48具有显著的抗HIV-1活性；而虽然A-2和P-2的EC50值很小，但细胞毒性较大。讨论了初步构效关系。我们还研究了虎杖中化合物的抗HBV活性，在HepG2 细胞模型上发现PC-1,7,8能够明显抑制HBV DNA的复制，并有一定的剂效关系,PC-1,7,8,9,PM-6则能明显抑制HBV HBsAg的产生。进一步我们发现在NOD.CB17-Prkdcscid/J HBV 转基因小鼠模型上，PC-6和PM-6能明显降低小鼠血清HBV DNA和HBsA的水平，并有一定的剂效关系，值得深入研究。本研究明确了虎杖抗HIV和抗HBV的物质基础，得到了抗HIV和HBV的活性化合物。