幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori, Hp)是慢性胃炎和消化性溃疡的重要致病因子,也是胃粘膜相关淋巴组织瘤和胃癌的重要致病因素。有效控制和根除Hp感染已经成为治疗Hp相关胃病的重要手段,也是胃肠研究中最热门的课题之一。我们在对传统中药进行抗幽门螺旋杆菌活性的筛选中,首次发现补骨脂乙醇提取物具有良好的抗幽门螺旋杆菌活性,活性跟踪分离确定补骨脂素和异补骨脂素为其主要的抗Hp的活性成分。本课题以天然活性最强的补骨脂素为先导结构,通过结构修饰和衍生物的全合成,合成了57个补骨脂素的衍生物,进行抗Hp活性测试和构效关系研究,发现其中8个衍生物显示了更强的抗Hp活性。本研究结果对于抗Hp药物候选化合物的发现具有重要意义。
英文主题词Helicobacter pylori (Hp); psoralen; structural modification; leading compound; structure-activity relationship study