N-杂环卡宾近年来在有机化学中已经被广泛的应用用作金属有机反应中的配体;作为反应底物参与有机反应之中;作为有机小分子催化剂,催化各种不同类型的有机反应。利用我们现有的研究基础,我们将发展N-杂环卡宾催化醛直接对亚胺的不对称反应;N-杂环卡宾催化醛对肟、环氧化合物和氮杂三元环等亲电试剂的加成及其不对称反应;并且,我们还将利用N-杂环卡宾催化的醛的极性反转反应,结合我们在类天然小分子化合物方面的工作,来构建一些具有广普生物活性的天然产物骨架,如4-羟基香豆素类化合物等。与此同时,我们还将发展过渡金属催化下,N-杂环卡宾作为配体调控的芳基磺酸酯的偶联反应,如与硅试剂的交叉偶联反应等。同时将该偶联法应用于苯并噻唑、苯并恶唑、喹唑啉衍生物的选择性扩链,扩大α-synuclein淀粉蛋白质小分子探针的筛选范围。
N-heterocyclic carbene;tandem reaction;coupling reaction;heterocyclic compound;ligand
近年来氮杂环卡宾广泛应用于有机化学中。氮杂环卡宾可作为金属配体用于催化偶联反应,也可作为有机小分子催化剂直接催化各种有机反应。2010年国家基金委对我们申报的项目N-杂环卡宾催化的若干有机反应研究立项资助。经过三年的研究,我们发展了氮杂环卡宾在有机反应中的新的应用。在氮杂环卡宾催化多组份串联反应合成杂环化合物、氮杂环卡宾为配体的金属催化选择性偶联合成杂环化合物等方面我们取得了一些重要进展,在Chemical Communication、Journal of Organic Chemistry、Orgletters 等期刊发表相关论文16篇,培养硕士研究生11名。