随着化学基因组学的发展,有机小分子成为研究生命活动的重要工具。手性3,3′-螺环氧化吲哚结构是许多天然产物和药物的核心结构单元,具有非常广泛的生物活性,在药物化学和化学生物学研究中得到了极大应用。虽然它们显著的生物活性和有效地制备方法吸引了生物学家和化学家的广泛兴趣。但是截至目前,由于同时构建多个手性中心和螺环季碳中心在合成上具有很大的挑战性,因此直接高效地通过不对称催化构建手性3,3′-螺环氧化吲哚衍生物的方法仍十分有限。本研究采取多样性导向有机合成,通过合理设计反应,利用不对称有机催化、串联反应及"有机-金属"协同催化的策略,构建几类'Privileged'3,3′-螺环氧化吲哚骨架,组建其小分子化合物库,以期从中产生先导化合物,用于药物化学和化学生物学的研究中。
英文主题词asymmetric catalysis;spirooxindole;cycloaddition;organocatalysis;