中文摘要：

地黄传统产后加工采用烘焙工艺。研究发现烘焙过程中地黄质量发生劣变，表现为体系酸化、褐变、有效成分梓醇和水苏糖大幅度降解。本项目认为①体系酸化机制包括结构性、代谢性、酶促性和反应性酸化；褐变机制包括酶促褐变和非酶促褐变；梓醇和水苏糖降解机制包括酶水解和酸水解；②传统烘焙技术即有科学性又有局限性适当高温烘焙能灭活水解酶和氧化酶、减轻酸化和褐变、降低梓醇和水苏糖的酶水解和酸水解、可获得较高干燥效益，是其科学性；但整体烘焙导致酶灭活速度慢、烘焙时间长、质量劣变难以避免，同时能耗高，污染重，效益低，因此是其局限性；③解决问题的有效措施为增加切片和高温灭活等前处理工序。本项目旨在验证以上研究假说，从动力学的角度揭示脱水干燥和质量相关因素的变化规律，建立地黄干燥数学模型，为提高地黄质量，降低生产成本，减轻环境污染，实现地黄"低碳加工"奠定基础。

结论摘要：

地黄是一种大宗常用中药材。传统采用烘焙工艺进行产后加工。前人报道鲜地黄在烘焙过程中发生褐化，梓醇、水苏糖等主要成分降解，因此认为地黄质量发生了“劣变”。本项目旨在评价该观点的科学性，为优化地黄产后加工奠定基础。 在模拟烘焙条件下，保持一定热风含湿量，发现干燥温度越高，干燥速度和能效也越高，热风含湿量与能效成正相关。模拟地黄内部温度变化，发现细胞热损伤始于55℃左右，在此之前α-半乳糖苷酶和β-葡萄糖苷酶已经开始失活，细胞受损后快速下降。90℃处理4h，两种酶大部分失活，而梓醇和水苏糖的降解主要发生在其后的时间内。鉴于酶稳定性数据和棉子糖的出现，认为梓醇以热降解为主，而水苏糖以酶解为主。 通过薄层干燥实验，发现地黄干燥属于降速干燥过程，其活化能为26.75KJ/mol，Logarithmic模型能够较好地描述其干燥过程，在干燥末期，发现地黄有体积膨胀现象。切片干燥可快速灭活α-半乳糖苷酶和β-葡萄糖苷酶，较多梓醇得到保留，干燥时间节省80%-85%，活化能降至22.82 kJ/mol；蒸汽漂烫能进一步保护梓醇，提高干燥效率。模拟地黄烘干条件，发现梓醇在中性条件下十分稳定，酸性环境可加速其降解，其降解规律符合一级动力学，pH6时降解活化能为98.7 kJ/mol，pH4时降为81.7 kJ/mol，糖对其降解无影响，而氨基酸可显著加速其降解，而且梓醇降解产物自由基清除活性大幅度提高。 为了进一步探讨梓醇和水苏糖的降解，本项目还研究了其在熟地黄炮制中的变化规律，发现二者均进一步降解，水苏糖转化为甘露三糖，同时产生大量5-羟甲基糠醛，此外还发现毛蕊花糖苷也显著降解。随炮制时间延长，其抗氧化能力逐渐提高，该结果提示炮制体系中发生了美拉德反应。地黄炭炮制也存在类似变化。鉴于熟地黄炮制过程可能接触酵母菌，本项目探讨了酵母菌发酵对熟地黄成分和活性的影响，结果发现酵母发酵导致甘露三糖和5-羟甲基糠醛降解，且改善了对I型糖尿病并发症的预防效果。此外，还发现鲜地黄、生地黄和熟地黄对心脏均具有负性肌力和负性频率作用，且活性依次增强。本项目研究结果说明地黄加工炮制过程中，梓醇、水苏糖和毛蕊花糖苷的降解并非质量劣变，而是提高活性降低副作用，传统产后加工方法具有其科学性，在大规模干燥地黄时，建议采用先高温后低温的烘焙方案。