Nikkomycin是一类具有重要生理活性的抗生素,我们对其中最具代表性的Nikkomycin Bz进行了全合成研究。在N-端4-羟基-2-氨基酸片段的合成上,我们尝试了利用手性硝酮与烯烃的1,3-偶极环加成反应为关键步骤,加成物异噁唑经还原来构筑,但在研究过程中发现该反应的立体选择性较差,这方面的工作仍在继续,我们将以新的路线来完成此片段的合成;另一方面,我们以叔丁基亚磺酰胺作为手性辅基,通过潜在的羧基亲核子对亚胺的加成反应构筑了polyoxin和Nikkomycin家族化合物的核心骨架,成功的合成了polyxin L 和polyoxin J的差向异构体,并合成了polyoxin M侧链的关键中间体及其异构体。
英文主题词nikkomycin; synthesis; antibiotic