中文摘要：

新型抗艾滋病毒新药的研制是中国防治艾滋病迅速蔓延的重要一环。艾滋病药物多为手性药物，需用专一立体选择性合成才能有效生产。研究和开发新型手性配体、催化剂，发展新的不对称合成方法是有效降低立体选择性合成艾滋病药物的合成成本和降低治疗费用的重要措施之一。根据DPC961对河南艾滋病病毒毒株测试的有效性，以及其Metoo化合物酮对体外抗HIV-1逆转录酶活性筛选初筛的良好活性，以目标分子多样性汇集合成的概念，利用组合化学或平行试验的方法对手性有机分子催化剂进行醛-醛，醛-酮，酮-酮Aldol反应评价，并用于HIV-1逆转录酶抑制剂多样性分子库的合成，通过分子水平、细胞水平的抗HIV活性筛选及耐药性研究，对合成的HIV-1逆转录酶抑制剂多样性分子库进行评价，建立分子水平抗艾滋病药物研究平台。

结论摘要：

新型抗艾滋病毒新药的研制是中国防治艾滋病迅速蔓延的重要一环。艾滋病药物多为手性药物，需用专一立体选择性合成才能有效生产。研究和开发新型手性配体、催化剂，发展新的不对称合成方法是有效降低立体选择性合成艾滋病药物的合成成本和降低治疗费用的重要措施之一。根据DPC961对河南艾滋病病毒毒株测试的有效性，以及其Metoo 化合物酮对体外抗HIV-1 逆转录酶活性筛选初筛的良好活性，以目标分子多样性汇集合成的概念，利用组合化学或平行试验的方法对手性有机分子催化剂进行醛-醛，醛-酮，酮-酮Aldol 反应评价，并用于HIV-1 逆转录酶抑制剂多样性分子库的合成，通过分子水平、细胞水平的抗HIV 活性筛选及耐药性研究，对合成的HIV-1 逆转录酶抑制剂多样性分子库进行评价，建立分子水平抗艾滋病药物研究平台。