中药活性成分的筛选是实现中药现代化的关键。根据蛋白与药物相互作用原理,毛细管电泳为建立中药活性成分筛选新方法提供了可能。本研究以心血管疾病类药物靶点beta2-肾上腺素受体(beta2-adrenceptor,beta2-AR)作为靶标蛋白,将其以共价键定向键合在毛细管内表面,以提高受体的稳定性和生物活性。阐明受体的定向固定化技术在研究药物与受体相互作用中的先进性。采用结合常数、结合位点等多参数表征受体对药物的选择性相互作用,以beta2-AR阳性药为例验证定向键合受体毛细管电泳在药物筛选中的特异性。以赤芍为研究对象,对其扩血管活性成分进行筛选,最终建立以受体毛细管电泳为核心的中药抗心血管疾病活性成分筛选新方法,并结合在线质谱联用技术对活性成分进行结构鉴定。该项目的实施,可为中药活性成分的毛细管电泳高通量筛选研究提供新思路,为建立基于受体毛细管电泳为核心的中药活性成分筛选研究提供新方法。
英文主题词Capillary electrophoresis;Drug screening;Traditional Chinese medicine;Receptor;