中文摘要：

以不同溶剂提取湖北贝母，经药理筛选得到最佳提取溶剂系统。以酸碱法和溶剂法对最佳组分进行分离，得到活性部位，证明总生物碱是其镇咳、祛痰、平喘综合活性较好的部位。进一步处理总碱，分离得到了十七种生物碱，其中四种为新生物碱，其中两种介藜芦碱结构中具两个烯键与六元环酮共轭的骨架，在天然产物中属首次发现。实验测得湖北贝母总碱和其中6个生物碱单体LD50值，表明生物碱单体具有比总碱更小的毒性。对湖北贝母生物碱单体进行了镇咳、祛痰、平喘实验，得出镇咳、祛痰、平喘活性优于总碱。以浙贝乙素为先导化合物，合成了16个浙贝乙素衍生物，包括6种浙贝乙素衍生物、5种浙贝乙素胆汁酸盐、5种浙贝乙素胆汁酸酯。研究了浙贝乙素及各衍生物的镇咳、祛痰、平喘活性，得出衍生物3具有很强的活性，强于浙贝乙素，整体效果明显，是一种很有开发前途的高效镇咳、祛痰、平喘药物。实验表明各衍生物对腺苷环化酶(AC)的影响很低，但衍生物3对磷酸二酯酶(PDE)有明显的抑制作用。浙贝乙素及其衍生物具有抗癌活性，呈良好的量效关系，具有深入研究的价值。以番麻皂苷元为原料，经过多步反应，最终合成浙贝甲素，目前已得到中间体化合物16。