中文摘要：

蟾酥来源于蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍B. melanosticus Schneider耳后腺及皮肤腺的干燥分泌物。由于显著的强心作用，传统上用于心衰疾病的治疗。近年来，随着钠泵改变与肿瘤发生、发展过程相关性理论研究的深入，蟾酥及其有效成分蟾毒配基类物质的抗肿瘤作用逐渐成为关注的热点。但作为组成相对复杂、发挥多成分综合作用的中药而言，蟾酥发挥抗肿瘤作用的物质基础和作用强度尚不清晰；另外，限于狭窄的安全窗，蟾酥临床应用产生毒性的原因也有待深入研究。本课题在分析总结蟾酥及其有效成分蟾毒配基类国内外研究概况的基础上，对不同来源的蟾酥样品进行了系统的化学分离和质量分析研究；采用MTT法进行了蟾酥提取物、不同部位及单体成分的体外抗肿瘤活性筛选；针对优选出的活性部位开展了体内抗肿瘤活性评价和急性毒性研究，并采用HPLC和LC-MS/MS分析了蟾蜍总甾烯部位在小鼠和大鼠血浆及不同组织部位的代谢物。本课题的实施，有利于揭示中药蟾酥临床有效的科学内涵和发生毒副反应的作用机制，同时，为其它有毒中药的研究提供可借鉴的思路和方法。