中文摘要：

用多通道制备型HPLC分离技术，快速、高效地对都梁方剂中的白芷和川芎进行系统分离，以获得不同层次的药用部位；用高表达L-钙通道受体与β-受体的多种细胞膜色谱模型，以细胞和受体为靶点系统筛选各药用部位，发现其中的不同活性部位；用高通量HPLC-ELSD-MS分析技术，分离、鉴定各药用成分，再通过受体细胞膜色谱模型筛选以发现活性成分；在此基础上，组成都梁方剂的传统药材方、活性部位方和活性成分方，进行不同方剂的药效学、毒理学和体内过程研究，并从分子、受体和细胞水平揭示其产生综合药效的作用机理或毒理机制，进而阐明传统都梁方剂在中医理论指导下配伍的科学性与合理性；最后建立起用有效部位指纹图谱定性分析和有效成分定量分析的都梁方剂质控方法。本项目应用现代科学技术，从方剂的物质基础、作用靶点和药理药效方面进行系统比较研究，将为多学科探索传统方剂的科学内涵积累经验，为中药的"二次"开发和国际化提供理论基础。

结论摘要：

由白芷和川芎等组成的都梁方剂最早为宋代王缪《是斋百一选方》中的都梁丸。本项目（1）首次建立了α-受体高表达细胞膜色谱模型，结果发现该模型可以反映药物与受体的相互作用，可用于与受体相互作用的活性部位和化合物的筛选分析；（2）首次利用多通道制备型HPLC 分离技术，快速、高效地对都梁方剂中的白芷和川芎进行系统分离，获得不同层次的药用部位；（3）用多种细胞膜色谱模型，以细胞和受体为靶点系统筛选各药用部位，发现白芷的活性部位为石油醚部位，川芎的有效部位为石油醚部位。用高通量HPLC-ELSD-MS 分析技术，分离、鉴定各药用成分，再通过受体细胞膜色谱模型筛选发现活性成分为藁本内酯、丁烯酜内酯、欧前胡素以及异欧前胡素；（4）对各活性部位及活性成分的药效学和体内过程进行了研究，并从分子、受体和细胞水平揭示了其产生"心血管活性"综合药效的作用机理；（5）建立了用有效部位指纹图谱定性分析和有效成分HPLC定量分析的都梁方剂质控方法。本项目应用现代科学技术，从方剂的物质基础、作用靶点和药理药效方面进行了系统比较研究，将为多学科探索传统方剂的科学内涵积累经验，为中药的"二次"开发和国际化提供理论基础。