通过Sephadex LH-20、MCI-gel CHP-20P、RP-HPLC等方法,从蓝萼香茶菜等植物中共分离到45个单体化合物。通过1D NMR、2D NMR和HRMS等各种谱学研究方法及理化性质,鉴定出42个化合物的结构。其中5个为未见文献报道的新化合物,6个为从该属植物中首次分离到,8个为从该种植物中首次分离到的化合物。采用微量稀释法物进行体外抑菌活性的研究。结果表明,在2.0~1000 μg/mL浓度范围内,化合物对大肠杆菌均没有抑制作用,无最小抑菌浓度 (MIC) 测定值。化合物对金黄色葡萄球菌的MIC为16~500 μg/mL,具有相对较强的抑制金黄色葡萄球菌活性。对其抗菌机制进一步研究表明,二萜类化合物glaucocalyxin A具有抑制金黄色葡萄球菌引起的血小板凝聚作用。构效关系研究表明,具有α-乙烯基环戊酮结构的化合物均具有抗菌活性,该结构是抗菌活性必须基团。另外具有6β-OH的化合物抗菌活性较强,推测活性的增强是由于6β-OH与C-15的羰基形成氢键的结果。在本课题的资助下培养了3名研究生(两人已经毕业,一人在读)已发表论文6篇(SCI收录2篇)。
英文主题词Rabdosia; bioactive components; anti-bacterial activity; structure activity relationship