中文摘要：

结合前期的研究，对川滇米口袋中的活性成分MKD-1做进一步的化学研究和体内活性研究，确定其化学结构，继续分离其他的药物成分，并进行药理学活性和毒理学实验研究（采用体内和体外的方法研究各成分对嗜肝DNA病毒模型，即鸭乙肝病毒体内模型和2.2.15 细胞系体外模型的HBV抑制作用）；进一步扩展研究川滇米口袋同属药材抗HBV活性成分，同时进行构效关系研究（采用经典化学方法和计算机辅助设计方法）；寻找新的先导物，进行结构修饰，从源头上为创制具有我国特色的抗HBV的新药奠定基础。

结论摘要：

运用植物化学手段结合生物活性筛选及跟踪活性成分的分离，完成白屈菜等7种植物药材的抗肝炎病毒、抗临床耐药菌及抗肿瘤活性成分的研究。运用不同的体外生物活性模型，包括细胞与酶学活性靶标，对有关药材提取物及其有效部位的活性成分，包括生物碱类、类黄酮以及萜类化合物进行了现代药理学评价和构效关系探讨，发现白屈菜提取物中的苯并[c]菲啶类生物碱具有强烈抗病毒和抗菌作用，其中抑制乙肝病毒（HBV）表面抗原/e-抗原活性最强的成分（IC50和SI值）分别是二氢血根碱（0.09/0.16?M和3.89/2.19）以及二氢白屈菜红碱（0.12/0.24?M和4.83/2.42?M）；抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA，MIC/MBC,???g/ml）分别是8-羟基二氢血根碱（0.45-12.75/12.5-36.50）和8-羟基二氢白屈菜红碱的（0.19-5.85/6.45-68.00）。还发现对丙肝病毒（HCV）丝氨酸蛋白酶及肺腺癌等具有强抑制活性的类黄酮及二萜类成分4个。这些成分虽多为已知化合物，但本项目首次进行了相关的药理学评价。为进一步研究开发相关药物奠定了基础。