中文摘要：

在参考有关文献的基础上，设计了一类全新结构的有机配体，该类配体含有一个对5-HT1A受体具有特异性结合性能的2-甲氧基苯基哌嗪（2-MPP）基团。通过改变与哌嗪基4位N相连的碳链长度可以调节配体的脂溶性等性质，进而调节放射性标记配合物的理化性质。该类配合物很容易与二硫代氨荒酸盐连接，从而通过硫配位原子与锝[Tc-99m]氮中心核形成稳定的配合物；该类配合物还可以通过与双功能连接剂HYNIC相连实现与锝-99m配位。5-HT1A受体与中枢神经系统多种精神紊乱疾病有关，通过核医学显像可以对受体进行定位和密度测定，有助于阐明疾患机理。由于锝-99m的优良核性质以及易于推广，该项目的研究成功将是5-HT1A受体显像剂的重要发展，不仅具有极大的科学价值，而且将产生显著的社会效益和经济效益。

结论摘要：

5-HT1A 受体与中枢神经系统多种精神紊乱疾病有关，通过核医学显像可以对受体进行定位和密度测定，有助于阐明疾患机理。由于锝-99m 的优良核性质以及易于推广，因此研究99mTc标记的5-HT1A 受体显像剂不仅具有极大的科学价值，而且将产生显著的社会效益和经济效益。在参考有关文献的基础上，设计并合成了一类全新结构的有机配体，该类配体含有一个对5-HT1A 受体具有特异性结合性能的2-甲氧基苯基哌嗪基团。通过改变与哌嗪基4 位N 相连的碳链长度可以调节配体的脂溶性等性质，进而调节放射性标记配合物的理化性质。通过将该类化合物与二硫代氨荒酸盐连接，从而获得锝[Tc-99m]氮核标记配合物；另外，该类化合物还通过与双功能连接剂HYNIC 相连实现与锝-99m 配位，初步动物实验实验结果表明该类标记配合物中的99mTc(HEDTA)(HYNIC-MPP4)具有较高的脑摄取（2 min为0.60%ID/g）、抑制实验结果表明该配合物能特异性地与5-HT1A受体结合(2 min海马摄取高达1.84%ID/g，小脑仅为0.59%ID/g)，具有潜在应用价值。该配合物的临床前研究将继续进行。