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中文摘要：
TMC125是以氨基嘧啶为核心活性骨架的新一代非核苷类HIV逆转录酶抑制剂，具有高效、低毒、高选择性等特点，是进入三期临床的抗HIV药物之一。本课题以其为先导结构，采用自主设计的"无溶剂合成法"、"微波辅助合成法"及"一锅法"等简洁高效、绿色环保的合成方法，从易得原料多卤代间苯二甲腈、胍、脒、二甲缩硫醚等出发，设计合成了三类60余个具有氨基嘧啶骨架的多取代嘧啶类化合物，对部分化合物进行了抗HIV活性测试研究，显示该类化合物具有一定的抗HIV活性。基于课题组自主创新的合成方法，我们对目标分子进行再设计，以简洁高效的方法设计合成了多卤代异喹啉亚胺/酮、多卤代吖啶酮、喹啉并吡咯酮、多取代双环吡啶、香豆素并氮杂环、三唑并二氮杂环、嘧啶并吲哚等 7 类共300多个结构新颖的多环含氮杂环化合物，并其进行了抗肿瘤活性测试及构效关系研究，发现大多具有良好的抗肿瘤活性。其中，多卤代异喹啉亚胺类化合物对多种肿瘤细胞株表现了比临床药物顺铂更为优异的细胞毒活性，是抗肿瘤药物研究开发的优选先导分子。项目共发表论文47 篇，其中SCI收录22篇，总影响因子为56，申请专利 9项；培养博士、硕士研究生11人。
结论摘要：
英文主题词MC125,Pyrimidine;nitrogen-containing heterocyclic; Anti-tumor
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