中文摘要：

紫杉醇是目前最好的抗肿瘤药物之一，对乳腺癌、卵巢癌有明确治疗作用，但水溶性极差。而作为第三代超分子化合物的杯芳烃具有外疏水内亲水的可变空腔结构特性。因此，本项目拟设计合成系列具有良好水溶性的多羟基杯芳烃衍生物，并利用其作为第三代超分子主体的良好包合能力，系统性研究与紫杉醇类抗肿瘤药物客体间的相互作用。考察形成主客体包合物的主要驱动力，探索其包合规律，开展包合前后药物的热稳定性实验、光解实验、体外细胞株的毒性作用和在小鼠体内急性毒性反应实验研究。为研究紫杉醇类抗肿瘤药物形成包合物之后其稳定性、溶解度、生物利用度的提高和药效的改善打下基础。为开辟杯芳烃应用的新途径、开发新的药物载体以及对药物分子设计提供必要的理论支持。